L'acido tranexamico è un antifibrinolitico usato per prevenire e trattare le emorragie; in odontoiatria trova impiego sia sistemico che topico per controllare sanguinamenti post-operatori e post-estrattivi. Il principio attivo stabilizza il coagulo impedendo che si dissolva troppo rapidamente, legandosi al plasminogeno e inibendone la conversione a plasmina, l'enzima che degrada la fibrina del coagulo.
Grazie alla sua capacità di bloccare gli attivatori del plasminogeno come l'urochinasi e l'attivatore tissutale del plasminogeno, impedisce la formazione di plasmina, enzima fondamentale nel controllo del processo coagulativo in grado di idrolizzare la fibrina dei trombi. Controllando la produzione di plasmina, l'acido tranexamico può stabilizzare la formazione dei trombi, impedendo eventuali emorragie.
L'acido tranexamico viene assorbito ottimamente a livello intestinale raggiungendo le massime concentrazioni plasmatiche dopo circa due ore dalla sua assunzione. Manifesta gli effetti biologici già dopo 30 minuti, massimizzati dopo due ore e persistenti per almeno cinque ore, tempo di emivita del principio attivo. Presenta una biodisponibilità compresa tra il 30 e il 50% della totale dose assunta. Non subisce alcun tipo di metabolismo, tanto da ritrovarsi inalterato nelle urine per il 90% della dose totale. L'acido tranexamico può essere somministrato sia per via orale che per via parenterale e anche applicato localmente mediante soluzione iniettabile versata sull'alveolo o su garza imbevuta.
Le indicazioni generali includono la prevenzione e il trattamento di emorragie dovute a fibrinolisi generalizzata o locale e la somministrazione deve essere personalizzata in base all'età, alla funzionalità renale e alla situazione clinica.
In ambito odontoiatrico vi sono modalità di somministrazione sistemica e topica. La somministrazione sistemica preventiva (prima della chirurgia orale) richiede linee guida precise, purtroppo non ancora disponibili universalmente. Per la prevenzione degli eventi emorragici negli adulti la dose consigliata è tra i 500 ed 1.000 mg al giorno se assunto per os, mentre se assunto per via parenterale se ne consigliano 500 mg/die; per il trattamento di emorragie in atto si raccomanda 1-3 g/die in dosi frazionate.
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Per l'applicazione locale nei pazienti adulti, la dose abituale è di una fiala contenente 500 mg di acido tranexamico il cui contenuto deve essere versato direttamente sulla sede dell'emorragia oppure applicato mediante un tampone di garza preventivamente imbevuto. Quando l'acido tranexamico in soluzione iniettabile è anche adatto all'uso orale, il contenuto della fiala deve essere preventivamente diluito in poca acqua zuccherata prima dell'assunzione.
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La somministrazione topica può consistere in irrigazione dell'alveolo, compressione prolungata del sito chirurgico con garza imbevuta e sciacqui ripetuti almeno quattro volte al giorno. L'aggiunta alle misure convenzionali di emostasi di acido tranexamico applicato topicamente mediante irrigazione del sito chirurgico e compressione con garza imbevuta si è dimostrata più efficace nel ridurre il tempo di emostasi e nel prevenire le emorragie nei pazienti in terapia anticoagulante con warfarin. La compressione con garza imbevuta di acido tranexamico si è dimostrata efficace nel controllo del sanguinamento post estrazioni nei pazienti con INR tra 1.5 e 3 (media 2.2).
L'acido tranexamico è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo, trombosi arteriosa o venosa acuta, danno renale grave, anamnesi di convulsioni e in pazienti con coagulopatia da consumo (CID) salvo casi selezionati con predominante attivazione fibrinolitica. La somministrazione sistemica dovrebbe avvenire con particolare cautela in pazienti con ridotta funzionalità renale, cardiopatie o epatopatie.
Prima di usare l'acido tranexamico devono essere considerati i fattori di rischio tromboembolico; nei pazienti ad alto rischio di trombofilia l'acido tranexamico soluzione per iniezione deve essere somministrato solo dopo consulto con esperto e sotto stretta supervisione. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono contraccettivi orali a causa dell'aumento del rischio di trombosi.
In caso di disturbi visivi o comparsa di sintomi suggestivi di trombosi (dolore improvviso a un polpaccio, dolore toracico, mancanza di respiro) è necessaria valutazione immediata. Raramente sono stati descritti casi di convulsioni in associazione al trattamento; nei bypass aortocoronarico il rischio aumenta con dosi ev elevate.
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Non sono state osservate interazioni potenzialmente pericolose in molti studi, ma l'uso concomitante di altri farmaci antifibrinolitici potrebbe aumentare il rischio di trombosi. Il trattamento concomitante con anticoagulanti deve avvenire sotto stretta supervisione medica. Le donne potenzialmente fertili devono usare contraccettivi efficaci durante il trattamento; l'acido tranexamico è escreto nel latte materno e l'allattamento non è raccomandato durante la terapia.
Prevenzione: la dose giornaliera media varia dai 500 mg a 1 g di principio attivo al dì. Trattamento di emorragie in atto: la dose giornaliera raccomandata è di 1-3 grammi di acido tranexamico da assumere in dosi frazionate nell'arco della giornata. Terapia endovenosa: dosaggi standard per fibrinolisi locale 0,5-1 g EV due o tre volte al giorno; per fibrinolisi generalizzata 1 g EV ogni 6-8 ore (pari a circa 15 mg/kg).
In caso di insufficienza renale la dose va ridotta in base alla creatinina sierica: da 10 mg/kg ogni 12 ore per creatinina da 1,35 a 2,82 mcmol/l; 10 mg/kg ogni 24 ore da 2,82 a 5,65; 5 mg/kg ogni 24 ore se >5,65. Nei bambini a partire da 1 anno la dose per le indicazioni approvate è intorno ai 20 mg/kg/giorno.
È opportuno consultare un ematologo o specialista in emostasi prima di somministrare acido tranexamico in pazienti con storia di trombosi, in presenza di coagulopatie complesse, nei pazienti in terapia anticoagulante ad alto rischio o in caso di insufficienza renale grave. Per uso prolungato iniettabile si raccomandano visite oftalmologiche periodiche.
| Via | Modalità | Indicazione tipica |
|---|---|---|
| Topica | Irrigazione alveolo, garza imbevuta, sciacqui/ collutorio | Controllo emorragie post-estrattive, pazienti anticoagulati |
| Orale | 500-1000 mg/giorno (preventiva) | Prevenzione emorragie in casi selezionati |
| Endovenosa | 0,5-1 g EV due/tre volte al giorno; 1 g EV ogni 6-8 h per fibrinolisi generalizzata | Emorragie in atto, chirurgia maggiore, casi selezionati |
In sintesi, l'acido tranexamico rappresenta uno strumento efficace e versatile per la gestione emostatica in odontoiatria, soprattutto nella formulazione topica per pazienti anticoagulati e in situazioni di rischio emorragico. Tuttavia, l'uso sistemico richiede cautela, valutazione del rischio trombotico e adattamento della dose in caso di compromissione renale; la collaborazione multidisciplinare con ematologi e medici curanti è spesso necessaria per ottimizzare la sicurezza e l'efficacia.
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